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CAS 58-33-3 Promethazine 염산염 항히스타민제 활동적인 Pharma 성분

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CAS 58-33-3 Promethazine 염산염 항히스타민제 활동적인 Pharma 성분

중국 CAS 58-33-3 Promethazine 염산염 항히스타민제 활동적인 Pharma 성분 협력 업체
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큰 이미지 :  CAS 58-33-3 Promethazine 염산염 항히스타민제 활동적인 Pharma 성분

제품 상세 정보:

원래 장소: 중국
브랜드 이름: Promethazine hydrochloride
인증: GMP
모델 번호: prms0205

결제 및 배송 조건:

최소 주문 수량: 1kg
가격: Negotiable
포장 세부 사항: 25kg/bag
배달 시간: 3~5 주 지불 후에 일
지불 조건: 서부 동맹, T/T,
공급 능력: 10000kg/month
접촉
상세 제품 설명
영국 이름: Promethazine 염산염 CAS:: 58-33-3
MF:: C17H21ClN2S EINECS:: 200-375-2
다른 이름:: 10H Phenothiazine 10 ethanamine, N, N의 α trimethyl, monohydrochloride; Promethazine 염산염; Promethazin 모양:: 미색 분말에 백색
애플 리케이션 :: 반대로 피부 점막 알레르기; 멀미의 처리; 평온, 최면 순도:: >99%
PSA:: 31.78000 logP:: 5.10640
하이 라이트:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

CAS 58-33-3 Promethazine 염산염, 항히스타민제의 Pharma 활동적인 성분

 

제품 이름: Promethazine 염산염
동의어: 10 (2 dimethylaminopropyl) phenothiazinehydrochloride; 10 (3-dimethylaminoisopropyl) phenothiazinehydrochloride; atosil; diprasine; diprazin; dorme; fellozine; fenergan
CAS: 58-33-3
MF: C17H21ClN2S
MW: 320.88
EINECS: 200-375-2
제품 카테고리: -; 활동적인 약제 성분; 중간물 & 정밀한 화학물질; 조제약; 황 & 셀렌 화합물; 히스타민 수용체; API; COLACE; 억제물
파일 Mol: 58-33-3.mol
Promethazine 염산염 구조
 
Promethazine 염산염 화학물질 재산
융해점 230-232°C
Fp 9℃
저장 임시 직원. 냉장고
가용성 물, 자유롭게 에타놀 (96%)와 메틸렌 염화물에서 가용에서 아주 녹는.
모양 청초한
PH PH (50g/L, 25℃): 4.0~6.0
λmax 297nm (H2O) (lit.)
Merck 14,7786
BRN 4166397
InChIKey XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 데이타베이스 참고 58-33-3 (CAS 데이타베이스 참고)
EPA 물질 기입 체계 10H Phenothiazine 10-ethanamine, N, N의 .alpha. - trimethyl, monohydrochloride (58-33-3)
 
안전 정보
위험 부호 Xn, N
위험 계산서 22-36/37/38-51/53-43-20/22
안전 계산서 26-36-61-60-36/37/39-28-22
RIDADR 유엔 2811 6.1/PG 3
WGK 독일 3
RTECS SO8225000
HazardClass 6.1 (b)
PackingGroup III
HS 부호 29343000
독성 쥐에 있는 LD50 i.v: 55.0 mg/kg (Rajsner)
 
MSDS 정보
 
Promethazine 염산염 사용법과 종합
개관 Promethazine (PM)는 ((RS) - N의 N 디메틸 1 (10H phenothiazine 10 yl) propan 2 아민 염산염) phenothiazine 유래물입니다. 일세 H1 수용체 길항근, 항히스타민제 및 구토방지 약물이고 또한 강한 진정 효과[1] 있을 수 있습니다. Promethazine는 나트륨 칼슘, 또는 칼륨 수로와 같은 purinergic P2 ACh 콜린성 수용체 및 전압 의존하는 이온 수로와 같은 리간드에 의하여 문을 단 이온 수로에 영향을 미칩니다.
의 옆에, 이 효력, promethazine는 또한 뇌 NaþKþ ATP효소 및 미토콘드리아 침투성 전환 숨구멍을 금합니다. 1946년에 그것의 첫번째 소개부터, 그것은 마취성 치료, 편두통 에피소드, 암 화학요법에 기인한 구역질과 구토의 예방 그리고 처리를 위해, 등등 사용되었습니다. [2] 그 사이에 이 약이 많은 다른 수용체도 상호 작용하다, 명백하게 되었습니다. 그것은 뇌에 있는 그리고 항히스타민제[2]로 화학물질의 활동을 바꾸기 덕분에 작동합니다. 그것은 또한 및 치료를, 특히 방지하기 위하여, 수술 후에 그리고 oncologic 환자를 위한 진정제 또는 잠 원조로 구역질과 구토 고통에 멀미 눈, 꿀벌통 그리고 가려우 피부 뾰루지 가려워하고는과 같은 알레르기 증상을 콧물, 가려우 재채기 물 대우하기 위하여 이용됩니다. 그러나, 2 세 구두 항히스타민제는 화제 일세 항히스타민제가 일반적인 건강 관리 개업자 및 약사에 의해 아직도 너무 쉽게 되더라도 가능한 부작용 고려 없이 알레르기성 비염을 위한 선호한 첫줄 처리 선택권 및 urticarial 때문에 몇몇 피부과학 문제[3-8]를 위한 첫번째 선 처리 이기.
CAS 58-33-3 Promethazine 염산염 항히스타민제 활동적인 Pharma 성분
숫자 1. promethazine의 화학 구조;
약력학 PM는 소화 기관에서 잘 흡수됩니다. 최고봉 플라스마 농도는 promethazine가 구두로 (50mg에 25) 또는 근육내로 관리되는 2 3 시간 후에 생깁니다 (25mg). 좌약 정립에 있는 promethazine의 직장 행정 다음, 최고봉 플라스마 농도는 대략 8 시간 후에 관찰되었습니다. 구두 생물학적 이용 효능은 대략 25%입니다. 직장 생물학적 이용 효능은 23%에 보고되었습니다. Promethazine에는 몸 조직에서 넓게 배부되고 배급의 큰 명백한 양이 구두와 근육내 따르는 행정 있습니다. Promethazine는 93% 단백질 경계 HPLC에 의해 결정될 때 가스 착색인쇄기에 의해 그리고 76에서 80% 단백질 경계로 결정될 때 이기 위하여 보고되었습니다. 기간에 정맥으로 줄 때 1.5 분 안에 코드 혈액에서 나타나는 태반이 Promethazine에 의하여 급속하게 교차합니다. 혈액 뇌 장벽이 Promethazine에 의하여 교차합니다. 경구 복용을 따르는 promethazine의 제거 반감기는 12 15 시간의 범위 가운데 있기 위하여 견적되었습니다. 12.5mg의 정맥 행정 후에, 12 시간[5]의 끝 제거 반감기에 생물 지수가 promethazine의 혈액 농도에 의하여 떨어졌습니다. PM는 promethazine sulphoxide와 더 낮은 정도로 desmethylpromethazine에 주요하게 물질 대사로 변화됩니다. 물질 대사의 중요한 위치는 간이고 그것은 25%의 구두 생물학적 이용 효능을 설명하는 광대한 첫번째 통행 간 생물학적 변환을 약 복종됩니다. 물질 대사는 또한 먼저 가정되는 보다는 창자 벽에서 그러나 더 낮은 정도로 일어납니다. sulphoxide 대사 산물은 회람 수준이 작은 흡수, 더 낮은 복용량 (구두의 50%), 및 간[3]에 있는 첫번째 통행 물질 대사의 우회의 조합 때문에 분석적인 탐지 한계의 밑에 아마 있는 때 후에 근육내 투약 검출되지 않았습니다. 그것의 제거는 간 물질 대사 1 차적으로 때문이. 아무 기록도 promethazine의 대사 산물이 능동태 약리학적으로 또는 독물학으로 이다는 것을 건의하기 위하여 찾아내지 않았습니다. Promethazine는 젖[4]에서 믿을 수 있 검출되지 않았습니다.
표시 PM는 밤에 수시로 그것의 표시되어 있는 진정 효과 때문에 주어진 알레르기 증상의 처리를 위해, 사용됩니다. 약 과민증 반응과 알레르기성 조건은 또한 비상사태에서 promethazine로 특히 대우되었습니다. 그것은 또한 천식, 폐염, 또는 다른 더 낮은 호흡 기관 감염의 증후 대우에서 사용될 수 있습니다; 사실, 기관지 경련 구호를 위한 흡입 치료는 promethazine의 4 개 한조가 되는 소금에 의해 합니다. PM는 그것의 진정 효과를 위해 때때로 사용되고 어떤 국가에서 약을 소개하는 코 잠으로 유아의 진정을 포함하여, 이 목적을 위해 시장에 내놓아지거나, 마취 premedication로 진정을 이용될 수 있고, 불안을 일으키거나, 복용량 통제되는 경피성 장치로 수술 후 구역질 및 구토를 감소시키기 위하여 감소시킵니다. 약은 산부인과에서 pethidine와 같은 마취저 진통제 함께 수시로 특히 주어집니다. 이동하기 전에 가지고가, promethazine는 멀미 방지에서 효과적입니다. 다른 원인에서 구토는 더 높거나 더 빈번한 복용량으로 대우될 수 있습니다.
히스타민 H1R와 H4R 길항근의 조합은 세포 독성 대리인에서 multidrug 저항[9] 방지하기 위하여 대리인으로 이루어져 있는 신생물성 무질서의 처리를 위해 사용됩니다. 그것은 또한 피임 살해 spermin 질로 또는 박테리아의 antimutagenic 처리로 박테리아를 죽여서 promethazine 염산염에는 강한 정액 살해 효력이 있기 때문에, 사용됩니다. 히스타민 H1 길항근을 포함하는, 준비를 입욕하는 것은 hyaluronic 산의 분해를 금해, 거칠게한 건성 피부를 개량하기 위하여 피부의 중요한 역할 inmoisture 그리고 긴장을 하. 이 화장품은 젤, 크림, 살포, cataplasm, 로션, 팩, 유백색 로션, 또는 분말과 같은 형식을 가지고 갈 수 있습니다. 또한 유용한 melanogenesis 억압 대리인 현저한 melanogenesis 억압 효력이 있는 phenothiazine 화합물을 이용하여 피부 아름답게 하는 화장품으로, 피부 노후화 예방 대리인, 등등일, 수 있습니다. PM의 신청은 고통 없이 치질 대우를 위해, 부작용, 가동 및 입원, 그러나 저가[10-12] 사용될 수 있습니다. Promethazine는 Parkinson의 질병을 가진 환자에 있는 metoclopramide와 levodopa 유도된 운동 장애에 기인한 아이들에 있는 추체외 무질서를 통제하기 위하여 이용되었습니다. 치과 절차를 겪어 유아에서는 클로랄 수화물이 혼자 관리될 때 거기 구역질의 더 낮은 부각이라고 보다는 관찰된 대로 진정을 일으킨위하여다는 것은 promethazine가 클로랄 수화물 함께 이용된다는 것은 수 있다는 것은, 건의되었습니다. 어떤 국가에서는, promethazine는 알레르기성 피부 상태, 곤충 바이트 및 화상의 처리를 위해 의학 처방전 없이 2% 크림으로 유효합니다.
활동의 형태 Promethazine는 phenothiazine 항히스타민제이어, 히스타민 H1 수용체에 의해 중재된 히스타민의 중앙과 주변 효력을 적대하. H2 수용체에 히스타민이 약에 의하여 적대하지 않습니다. 소화 기관, 자궁, 큰 혈관 및 기관지 근육의 H1 수용체에 히스타민의 평활근 자극하는 활동의 대부분이 항히스타민제에 의하여 경쟁적으로 적대합니다. 증가된 모세관 침투성과 부종 대형, 발적 및 소양증은, 히스타민 onH1 수용체의 활동에서 유래해서, 또한 효과적으로 적대합니다. Promethazine는 세포에 히스타민의 활동을 방지하는 H1 수용체 위치를 막아서 행동하는 것처럼 보입니다. 혈액 뇌 장벽이 Promethazine에 의하여 급속하게 교차하고 진정 효과가 뇌에 있는 H1 수용체의 봉쇄대 때문이 생각됩니다. Promethazine는 그것의 정신병에 효험 있는 재산이를 위해 아니라 다른 phenothiazines 전시회 항도파민성 재산과 같이 임상으로 사용되지 않습니다. promethazine의 구토방지 효력은 수질의 화학 수용체 방아쇠 지역 (CTZ)에 있는 dopaminergic 수용체의 봉쇄대 때문일 지도 모릅니다. Promethazine에는 muscarinic 수용체에 의해 중재되는 아세틸콜린에 응답을 막는 강한 콜린억제제 재산이 있습니다. 활동 아트로핀 같이 이들은 약의 임상 사용에서 관찰된 부작용의 대부분에 책임 있습니다. Promethazine에는 또한 중앙 antimuscarinic 활동 때문일 지도 모르다 antimotion 병 재산이 있습니다. 농도에서는 히스타민, promethazine를 적대할 것을 요구된 그들 보다는 높이의 몇 시간 국부적으로 마취 효력을 전시합니다. Promethazine는 또한 칼모둘린을 금하기 위하여 보였습니다. 저자는 promethazine에 의하여 칼모둘린 금지가 세포질 수준[14]에 히스타민 분비의 봉쇄대에서 포함된 기계장치일 수 있었다는 것을 건의했습니다.
불리한 반응 대부분의 참고 원본은 promethazine의 독성이 muscarinic 수용체에 그것의 콜린억제제 활동 주로 때문이 건의합니다. 중독의 표시 그리고 증후의 많은 것은 아트로핀으로 관찰된 그들과 유사합니다. 콜린억제제 효력의 면전에서, 포착과 같은 심각한 표현 환각, 고혈압 및 부정맥은 physostigmine의 행정에 의해 반전되었습니다. 콜린억제제 효력 5개외에, promethazine는 또한 정신병에 효험 있는 phenothiazines의 전형 중독 작용을 전시할 수 있습니다. 저혈압과 추체외 표시는 promethazine[13]의 항도파민성 활동에 기인할지도 모릅니다.
보통 보고된 부작용은 아이 더 젊은 2 세에 있는 가혹한 호흡 문제 또는 죽음입니다. 성인에서는, 과량 투여는 진정의 결과로 CNS 불경기와 때때로 흥분에 선행된 코마이 보통 특징입니다. 유아에서는, CNS 자극은 지배적입니다; 증후는 흥분, 환각, 디스토니아 및 때때로 포착을 포함합니다. 구강 건조증 mydriasis 및 희미해진 시각과 같은 콜린억제제 표현은 보통 출석하. 과량 투여는 또한 호흡 저하와 같은 각종 심폐 증후로 심박 급진, 고혈압 또는 저혈압 및 extrasystoles 선물할지도 모릅니다. 온화한 기면상태에서 깊은 잠에 배열하는 진정은, 아마 일반적인 역효과입니다. 현기증, 나른함은, 조화를 교란하고, 근육 약점은 모두 보고되었습니다. 상복부 고민, 구역질, 설사, 또는 변비를 포함하여 위장 효력은 일어날 수 있습니다. Promethazine는 또한 immunoallergic 반응을 일으키는 원인이 될 수 있습니다. 백혈구 감소와 agranulocytosis는 계속 이 효력을 일으키는 원인이 되기 위하여 알려지는 다른 약과 조화하여 promethazine를 받아 환자에서 드물게 그리고 보통 일어나지 않습니다. 황달과 계속 thrombocytopenic 자반병은 드물게 보고되지 않습니다. 추체외 효력은 과다 복용에, 특히 일어날 수 있습니다. 정맥 혈전증은 정맥 주사의 위치에 보고되었습니다. Arteriospasm와 회지는 부주의하는 안 동맥 주입을 따를지도 모릅니다. 호흡 저하, 잠 일시 호흡 정지 및 유아 돌연사 증후군 (SIDS)는 promethazine[15-19]의 보통 복용량을 받고 있던 유아 또는 몇명의 유아에서 생겼습니다.
참고
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  2. P. Tarkkila, K. Torn, M. Tuominen, 및 L. Lindgren, “promethazine와 경피성 scopolamine를 가진 Premedication intrathecal 모르핀 후에 구역질과 구토의 부각을,”는 Acta Anaesthesiologica Scandinavica, Vol. 39, 아니오 7, pp. 983-986 1995년 감소시킵니다.
  3. E.R. Scherl와 J.F. 윌슨, “metoclopramide를 가진 dihydroergotamine의 비교 대 심각한 편두통의 처리에 있는 promethazine를 가진 meperidine,” 두통, Vol. 35, 아니오 5, pp. 256-259 1995년.
  4. A.U. Buzdar, L. Esparza, 그 외. R. Natale, “dexamethasone와 promethazine의 구토방지 효험의 Lorazepamenhancement: 위약 통제되는 학문,” 임상 종양학, Vol. 17, 아니오 5, pp. 417-421 1994년의 미국 전표.
  5. J.R. Lackner와 A. Graybiel, “도발적인 동의에 적응을,” 임상 약학 서두르는, promethazine의 사용 Vol. 34, 아니오 6, pp. 644-648 1994년의 전표.
  6. T.E. Terndrup, D.J. Dire, C.M. Madden, H. 데이비스, R.M. Cantor, 및 D.P. Gavula, “소아과 응급부서 환자에 있는 근육내 meperidine, promethazine 및 chlorpromazine의 장래 분석,” 비상사태 약, Vol. 20, 아니오 1, pp. 31-35 1991년의 연보.
  7. t. K. 린, M.Q.Man, 그 외. J.L. 산티아고, “강화된 침투성 장벽 기능에 부분적으로,” 조사 피부과 연결되는, 화제 항히스타민제 전시 유력한 항염증제 활동 Vol. 133, 아니오 2, pp. 469-478 2013년의 전표.
  8. S. Ljubojevi'c와 J. Lipozenci'c, “곤충 찌르기와 바이트에 반응,” Acta Medica Croatica, Vol. 65, 아니오 2, pp. 137-139 2011년.
  9. B. Blaya, F. Nicolau-Galm'es, S.M. Jangi 암 생물학에 있는 그 외., “히스타민과 히스타민 수용체 길항근,” 염증 그리고 알레르기 약 표적, Vol. 9, 아니오 3, pp. 146-157 2010년.
  10. C. Vidal Pan의 A. Gonz alez Quintela, P. Galdos Anuncibay, 및 J. Mateo 비크, “화제 promethazine 중독,” 현재 의료 연구 andOpinion, Vol. 28, 아니오 4, pp. 623-642 2012년.
  11. K. Yanai, “항히스타민제의 콜린억제제 활동,” 임상 신경 생리학, Vol. 123, 아니오 4, pp. 633-634 2012년.
  12. x. - C. 왕, J. - G. 홍, 그리고 X. - Q. 양, “promethazine의 사용에 대한 면담,” 소아과, Vol. 48, 아니오 7, pp. 557-558 2010년의 중국 전표.
  13. “Promethazine 유아를 위해 Vol. 65, 아니오 5, pp. 339-342 2010년,”는 Pharmazie 사용되면, 안됩니다.
  14. K.A. J.AlKhaja, T.M.AlAnsari, A.H.H. Damanhori, andR.P. Sequeira, “유아에 있는 약 이용 그리고 시키는 과실의 평가: 1차 진료는 학문의,” 건강 보험 증서, Vol. 81, 아니오 2-3, pp. 350-357 2007년 처방전 기초를 두었습니다.
  15. M.R. Cohen, “ISMP 경고 발생이,” 질과 환자 안전, promethazine 불리한 사건 보고의 빈도에 의하여 그리고 엄격은 Vol. 36, 아니오 3, pp. 143-144 2010년에 합동 위원회 전표 의무를 지웠습니다.
  16. J. Lazarou, B.H. Pomeranz, 및 P.N. Corey, “입원하게 된 환자에 있는 불리한 약 반응의 부각: 추적 연구의 metaanalysis,” 미국 의학 협회의 전표, Vol. 279, 아니오 15, pp. 1200-1205년 1998년.
  17. T.K.Gandhi, S.N.Weingart, 그 외. J.Borus, “보행 배려에 있는 Adversedrug 사건,”, Vol. 348, 아니오 16, pp. 1556-1564년 2003년 뉴잉글랜드 의학 잡지.
  18. D. Vervloet와 S. Durham, “알레르기의 ABC: 약에 불리한 반응,” 영국 의학 전표, Vol. 316, 아니오 7143, pp. 1511-1514년 1998년.
  19. L.M. Sylvia, “약 알레르기, pseudoallergy, 그리고 약 유도된 질병에서 피부 질병,”: 예방, 탐지 및 관리, J.E. Tisdale 및 D.A. 밀러의 에디션., Bethesda, Md, 미국의 제 2 판 2010년, 미국 사회 ofHealth 체계 약사.
화학 재산 백색 고체
용도 Antihistaminic의 구토 방지, CNS 진정제
용도 발판 연화제
용도 알레르기성 무질서의 처리, 및 구역질/구토를 위해.
정의 ChEBI: promethazine의 염산염 소금.
용도 Promethazine는 각각 이민 1세 히스타민 H1 수용체 길항근 (Ki = 2.6 nM) 그의 항히스타민제 활동이 0.43 그리고 5.9 mg/kg의 ED50 가치에 기니피그 그리고 쥐에서 보고된, 입니다. Promethazine는 CNS의 그것의 가라않히는 재산과 관련될지도 모르다, 울적한 본부 H1 수용체 활동을 관통하골 또한 muscarinic 아세틸콜린 수용체 (Ki = 22 nM)를 금할 수 있습니다. 게다가, 32 mg/kg promethazine는 멀미 화학요법 유도한 구역질의 흰족제비 모형에 있는 구토방지 효력을 설명합니다.

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